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FARMACOCINÉTICA CLÍNICA E FARMACODINÂMICA

POR EGLE LEONARDI

A farmacodinâmica é o estudo do mecanismo de ação dos fármacos em geral, enquanto que a farmacocinética avalia os efeitos que o corpo faz com o fármaco, dentre eles, os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

Segundo o farmacêutico e professor do ICTQ – Instituto de Pesquisa e Pós-Graduação para o Mercado Farmacêutico, Alexandre Massao Sugawara, até mesmo a mais promissora das drogas fracassará em seus intuitos terapêuticos se não alcançar concentrações mínimas efetivas no órgão alvo para exercer seus efeitos terapêuticos.

Numerosos fatores podem impedir este intento. Tais fatores são organizados em basicamente quatro etapas farmacocinéticas: absorção, distribuição, metabolismo e excreção. A depender das características físico-químicas de cada fármaco e da forma como interage com estruturas corpóreas este trajeto será facilitado ou dificultado. “Por isso, esse conhecimento é fundamental para a compreensão dos fatores que levam um fármaco a ser efetivo ou não”, ressalta Sugawara.

De modo geral, as interações dinâmicas entre a absorção, a distribuição, o metabolismo e a excreção de um fármaco determinam a sua concentração plasmática e estabelecem a capacidade do fármaco de alcançar o seu órgão-alvo numa concentração efetiva. Variações individuais, como perfis farmacogenéticos diversos, condições patológicas, idade, interações medicamentosas, podem modificar os parâmetros farmacocinéticos e alterar a efetividade de um medicamento. “É fundamental reconhecer como estas diversas variáveis podem modificar o perfil farmacocinético e a farmacodinâmica de um medicamento. Intervir, quando necessário, garante a plena efetividade terapêutica dos medicamentos”, fala o professor.

A farmacocinética clínica é uma ferramenta importante para auxiliar no alcance da posologia ideal, além de possibilitar a compreensão da ocorrência de variações entre grupos. O principal objetivo é garantir que as doses administradas sigam dentro de uma margem terapêutica que se sabe que é eficaz e segura para aquele doente. Este processo é apoiado em princípios farmacocinéticos que promovem uma utilização mais racional do medicamento.

Absorção dos fármacos

Sugawara lembra que, para que um fármaco seja absorvido pelo corpo e possa se distribuir pelos líquidos corporais, é preciso transpor barreiras teciduais que são compostas, em última análise, por membranas celulares que apresentam natureza lipoproteica. Assim, um composto químico, para se difundir através dessas membranas, dependerá de suas propriedades físico-químicas de miscibilidade em um meio predominantemente oleoso.

O coeficiente de partição octanol/água (P) indica a tendência de um composto em se difundir em óleo ou água. O logaritmo deste coeficiente é o LogP. Se P = 1, LogP = 0, indicando que a molécula apresenta a mesma afinidade por óleo e pela água. LogP > 0, indica que a molécula é lipofílica e se LogP < 0 indica que o composto é hidrofílico. Valores muito baixos de LogP dificultam a permeação pelas membranas celulares, por outro lado, valores muito elevados podem manter as moléculas retidas na membrana, devido a sua alta lipossolubilidade. O valor ideal para fármacos fica entre 2 a 5.

“Por mais estranho que possa parecer, uma molécula precisa ter, como vimos, certa lipossolubilidade para atravessar as barreiras naturais do corpo humano e também apresentar certa hidrossolubilidade, afinal nosso corpo é 70% água e a distribuição pelos líquidos corporais exige do fármaco propriedades de miscibilidade com a água”, explica o professor.

Se, por um lado, necessita de caráter lipofílico para permeação através de membranas celulares, por outro lado, se faz necessário ser hidrofílico para se distribuir pelo plasma. A principal estratégia da química farmacêutica para que um fármaco tenha as duas propriedades é criar compostos ionizáveis a diferentes faixas de pH.

Fármacos ácidos fracos, como a aspirina, em um ambiente altamente ácido, como o suco gástrico, predominam em sua forma protonada, não ionizada, lipossolúvel, tendendo a atravessar membranas biológicas da parede do estômago com mais facilidade. Ao alcançar o ambiente mais alcalino do plasma, a aspirina é desprotonada, tornando-se ionizada, aumentando sua hidrossolubilidade e dissolução no plasma, evitando sua reabsorção retrógrada.

Equação de Henderson-Hasselbalch

Estas propriedades físico-químicas das moléculas podem ser expressas matematicamente em pKa, que representa o grau que um fármaco estará num dos lados da membrana. A Equação de Henderson-Hasselbalch descreve a relação entre a pKa de um fármaco ácido ou básico e o pH do meio biológico.

Screenshot_2.pngConsiderando o pH do estômago como 1,0 e um fármaco ácido fraco com pKa 6,0 temos:

Screenshot_3.pngComo se vê, um fármaco ácido fraco com pKa 6,0 em meio ácido estará numa razão de 100.000 para 1 em sua forma protonada, não ionizada, lipossolúvel.

Agora, quando este fármaco alcança o plasma com pH 7,4, as condições do meio mudam. Assumiremos um pH do plasma 7,0 para exemplificar:

Screenshot_4.png“Como se vê, um fármaco ácido fraco com pKa 6,0 em meio alcalino, como o plasma, estará numa razão de 1 para 10 em sua forma desprotonada, ionizada, hidrossolúvel”, afirma o professor.

Há, por certo, uma pequena quantidade de fármacos que não é planejada para se difundir através de membranas por simples difusão, mas utiliza-se de transportadores proteicos, e assim alcança o plasma. Os principais exemplos são fármacos peptídicos e aminoácidos que usam os mesmos transportadores utilizados pelos seus análogos nutricionais. Como exemplo, há a levodopa, um medicamento antiparkinsoniano.

Sugawara afirma que, atualmente estudam-se superfamílias de transportadores de membrana, como a ATP binding cassete (ABC), Solute Carrier (SLC) e Organic Solute Carrier (SLCO), encontradas nas mais diversas barreiras biológicas, como intestino, fígado, barreira hematoencefálica, placenta, glândulas mamárias e rins.

Por exemplo, o paracetamol é um substrato para a proteína transportadora ABCB1 e, ao mesmo tempo, um inibidor ABCB1, dificultando a absorção de fármacos transportados por esta família de transportadores. Uma fonte de consulta que o professor sugere é o DrugBank© (https://www.drugbank.ca), um banco de dados canadense de acesso livre sobre fármacos e medicamentos que dá informações neste sentido.

Há, ainda, a glicoproteína-P (P-gP) um transportador de efluxo presente em inúmeras membranas biológicas, como o intestino e a barreira hematoencefálica. Muitos autores indicam um papel de proteção da P-gP contra o acúmulo de xenobióticos no ambiente intracelular, eliminado esses compostos, por exemplo, na luz intestinal ou para fora do sistema nervoso central.

A cafeína é um inibidor da P-gP e seu uso concomitante com fármacos substratos da P-gP aumenta a concentração extra membrana desses compostos. “Características genéticas individuais para a expressão aumentada do P-gP podem explicar a não absorção de certos fármacos substratos da P-gP, como a digoxina”, lembra ele.

Vias de administração

A via de administração deve ser considerada na absorção do fármaco. Por exemplo, a insulina é uma molécula proteica e seria digerida antes de ser absorvida, portanto, sua via de administração é injetável. O professor destaca que a via parenteral é vantajosa devido a alcançar rapidamente picos plasmáticos em comparação com a via oral. Por outro lado, a via oral é de fácil aderência do paciente a esquemas terapêuticos e de baixo custo operacional. Há ainda as vias transdérmicas e inalatórias indicadas, sobretudo, para doenças que afetam a pele e o sistema respiratório, respectivamente, devido à baixa absorção sistêmica.

Um importante conceito que integra a absorção dos fármacos é a biodisponibilidade, que indica a fração absorvida do fármaco, resultado da via de administração, de propriedades físico-químicas do fármaco e de certos fatores presentes nos pacientes, como ocorre com os transportadores. É apresentada sob a fórmula:

Screenshot_5.pngNa circulação, os fármacos podem sofrer a interferência da ligação com proteínas plasmáticas, uma forte tendência de se ligar com a albumina, nossa principal proteína plasmática, o que diminui a sua concentração no órgão-alvo. Como o fármaco apresenta uma distribuição limitada, seu volume de distribuição é normalmente baixo.

“A coadministração de fármacos transportados por proteínas plasmáticas levaria a um aumento de sua fração livre de menor afinidade, predispondo a indesejáveis efeitos tóxicos. Entretanto, são poucas as demonstrações desses tipos de interações na prática clínica”, lembra Sugawara.

Reações de metabolização

Após a fase distributiva, começam a se impor a metabolização dos fármacos que, a partir de um pico plasmático, a curva de concentração plasmática pelo tempo começa a declinar. As reações de metabolização são classificadas em dois tipos: de oxidação/redução e as de conjugação/hidrólise.

As reações de oxidação/redução modificam a estrutura química de um fármaco por meio de oxidação ou redução. O sistema do citocromo P450 reúne estas famílias de enzimas no fígado.

As reações de conjugação/hidrólise hidrolisam ou conjugam o fármaco com uma molécula grande e polar para inativar aquela substância ou, mais comumente, para aumentar a sua solubilidade e excreção na urina ou na bile. Em certas ocasiões, a hidrólise ou a conjugação pode resultar em ativação metabólica de pró-fármacos. Os grupos mais comumente adicionados incluem glicuronato, sulfato, glutationa e acetato.

Os efeitos das reações de oxidação/redução e de conjugação/hidrólise sobre determinado fármaco também dependem da presença de outros fármacos tomados concomitantemente.

Certas classes, como os barbitúricos, são poderosos indutores de enzimas que medeiam reações de oxidação/redução. Outros fármacos são capazes de inibir essas enzimas. A compreensão dessas interações medicamentosas constitui um pré-requisito essencial para a dosagem apropriada de associações de fármacos.

“Atualmente, reconhece-se substratos, inibidores e indutores para cada subtipo de enzima da família do citocromo P450. Recomendo, mais uma vez, o DrugBank© (https://www.drugbank.ca), como fonte de informação e a Micromedez© acessada por meio do site www.psbe.ufrn.br”, sugere o professor.

Excreção

Após a fase de biotransformação, e mesmo em paralelo a ela, tem o início a excreção do fármaco, que pode ser modificada por fatores que mudam a filtração glomerular e a reabsorção e secreção tubular.

De acordo com o que Sugawara já afirmou, fatores que afetam a taxa de filtração glomerular (TFG) também são capazes de influenciar a taxa de depuração da droga. A inflamação dos capilares glomerulares aumenta a pressão hidrostática capilar e aumenta a filtração das drogas.

Como proteínas não são filtráveis pelo glomérulo, as drogas que exprimem certa afinidade com proteínas plasmáticas teriam suas taxas de filtração diminuídas. A faixa habitual de meias-vidas observada para a maioria das drogas exclusivamente depuradas por filtração glomerular é de uma a quatro horas. Entretanto, serão observadas meias-vidas consideravelmente mais longas, caso ocorra grande ligação a proteínas.

Após a filtração pelo glomérulo, é iniciado o processamento tubular do filtrado em dois processos: reabsorção e secreção tubular. A reabsorção de fármacos através dos túbulos depende do pH intraluminal. Como o pH do filtrado é ácido, isso favorece a reabsorção de fármacos ácidos de volta ao corpo e, pelo mesmo motivo, um fármaco básico seria facilmente excretado. Por exemplo, a alcalinização da urina é uma estratégia para sequestrar a aspirina e mantê-la no interior dos túbulos e, assim eliminá-la do corpo nos casos de overdose.

Transportadores

O professor explica, ainda, que alguns fármacos sofrem secreção direta para dentro dos túbulos renais, que podem conter mecanismos de transporte renal de ânions e cátions orgânicos. Os transportadores de ânions orgânicos permitem a secreção de muitos ânions orgânicos, entre eles os antibióticos (cefalosporinas e penicilinas), contrastes radiológicos, diuréticos (furosemida), analgésicos e seus metabólitos, conjugados ou não.

Este transporte pode ser tão eficiente que alguns ânions são quase removidos completamente durante a primeira passagem pelo rim. A probenecida e o lítio podem inibir o sistema de secreção tubular de ânions orgânicos e reter ou diminuir a excreção de fármacos que se utilizam destes mecanismos.

O sistema de transporte catiônico é responsável pela secreção de bases fracas que estão ionizados no pH plasmático, como, por exemplo, a cimetidina, a metadona, a morfina e a procainamida. A P-glicoproteína é uma bomba de efluxo que também secreta múltiplos cátions orgânicos. A digoxina é um exemplo de fármaco secretado pela Pgp no túbulo proximal renal e este transporte pode ser inibido pela quinidina, verapamil e ciclosporina A, indicando o mecanismo envolvido nesta importante interação medicamentosa.

Clearance

A depuração ou clearance de um fármaco é o parâmetro que integra todos os fenômenos farmacocinéticos da metabolização e excreção de um fármaco, e indica mais significativamente o tempo de ação dele em seus alvos moleculares, celulares e orgânicos.

Ao diminuir a concentração do fármaco ativo no sangue, o metabolismo e a excreção reduzem o tempo durante o qual um fármaco é capaz de atuar sobre um órgão alvo. A meia-vida de eliminação é definida como o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original. O conhecimento da meia-vida de eliminação permite calcular a frequência de doses necessária para manter a sua concentração plasmática dentro da faixa terapêutica.

Screenshot_6.png“Fatores que afetam o volume de distribuição de fármaco modificam seu tempo de meia-vida. A diminuição da massa muscular, comum no envelhecimento, minimiza o volume de distribuição e, consequentemente, a meia-vida do fármaco. Já a obesidade, aumenta o volume de distribuição e a meia-vida do fármaco”, comenta Sugawara.

Tipicamente, os esquemas posológicos ótimos mantêm a concentração plasmática do fármaco no estado de equilíbrio dinâmico dentro de sua janela terapêutica. Como o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado quando a taxa de aporte do fármaco é igual à sua eliminação, a concentração no estado de equilíbrio dinâmico é afetada pela razão entre o produto de sua biodisponibilidade e dose administrada pelo intervalo entre doses e sua depuração. Este ponto é alcançado em cerca de quatro a cinco meias-vidas.

Screenshot_7.png“Por tudo isso, eu gostaria de enfatizar que é importante o farmacêutico ter pleno conhecimento prático sobre a farmacocinética clínica e farmacodinâmica. O farmacêutico deve exercer, de fato, seu papel social, atendendo à demanda de saúde da população. Não é mais concebível que um profissional de saúde, com tantas capacidades, permaneça subutilizado em farmácias, drogarias e hospitais. Façamos o seguinte, saia detrás do balcão da farmácia, levante-se de sua cadeira de escritório, vá ao encontro dessas necessidades e mostre a amplitude de suas competências”, finaliza o professor.

publicado no Portal do ICTQ

Biofarmacêutica AbbVie cresce 17,1%

Biofarmacêutica AbbVie cresce 17,1%

Por conta de seu desempenho operacional em Pesquisa e Desenvolvimento e à performance de produtos chaves em Imunologia, Oncologia e Virologia, a companhia biofarmacêutica AbbVie teve crescimento global de 17,1%, no segundo trimestre de 2018, em comparação com o mesmo período de 2017.  Importante salientar que, avaliando os resultados acumulados até julho, a expectativa de crescimento para o semestre é de 39,5%.

“Este trimestre representou um momento importante para nossa companhia, apresentando um resultado acima de nossas expectativas”, afirmou o CEO da AbbVie, Richard Gonzales, que complementa: “Pelo desempenho acima do esperado neste período, estamos, mais uma vez, revendo, para cima, nossas expectativas para o ano”.

Durante o trimestre, a companhia avançou alguns de seus programas de inovação, como a recente aprovação do primeiro tratamento para endometriose aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em uma década e de submissões de novas indicações para suas terapias em oncologia e hematologia.

A BIOFARMACÊUTICA

A AbbVie é uma companhia biofarmacêutica global, presente em mais de 75 países, que tem foco em inovação de tratamentos em quatro áreas terapêuticas principais: imunologia, oncologia, virologia e neurociência. 

No Brasil, a AbbVie começou a operar no início de 2014, com sede em São Paulo (SP) Suas unidades de negócios locais incluem imunologia, neonatologia, virologia e oncologia e, entre suas diferentes áreas de atuação, conduz mais de 50 estudos e projetos clínicos, envolvendo mais de 200 equipes e centros de pesquisa brasileiros.

Por aqui, a empresa mantém mais de 350 colaboradores distribuídos em oito áreas terapêuticas: anestesiologia, dermatologia, endocrinopediatria, gastroenterologia, nefrologia, neonatologia, reumatologia e virologia.

A companhia mundial ficou no topo do ranking Dow Jones de Sustentabilidade no segmento de biotecnologia em 2017. Participam do Índice Dow Jones de Sustentabilidade 3.900 companhias, avaliadas segundo critérios de práticas ambientais, sociais e de governança. Assim, a AbbVie recebeu a mais alta pontuação geral entre 40 companhias de biotecnologia e liderou em 13 dos 25 critérios exigidos.

VOCÊ SABIA QUE OS MEDICAMENTOS BIOSSIMILARES NÃO SÃO INTERCAMBIÁVEIS?

Diferentemente do que acontece com os medicamentos sintéticos, em que o genérico substitui perfeitamente o medicamento de referência, o biossimilar pode não ser intercambiável com o medicamento no qual foi baseado. Os  biossimilares são produtos biológicos registrados pela via de desenvolvimento por comparação com um produto biológico comparador. Isso significa que a troca de um medicamento biológico com o mesmo princípio ativo precisa ser avaliada no contexto de cada paciente. Isso ocorre por questões específicas dos medicamentos biológicos.

O debate temático sobre medicamentos biossimilares foi realizado em fevereiro e contou com a Anvisa, o Ministério da Saúde, o setor regulado, médicos e sociedades de pacientes.

Segundo a Agência, para a definição das diretrizes sobre intercambialidade e a possível substituição entre produtos biossimilares e o produto biológico comparador deverão ser consideradas as especificidades e o estágio do tratamento, as características intrínsecas da resposta imunológica dos pacientes, o acesso e o uso racional dos medicamentos, dentre outros fatores.

A legislação utilizada para o registro de biossimilares no Brasil é a Resolução RDC 55, de 16 de dezembro de 2010. A norma define que para a aprovação de um biossimilar devem ser apresentados, dentre outros requisitos, estudos comparativos entre o biossimilar e o produto biológico comparador, contendo informações suficientes para predizer se as diferenças detectadas nos atributos de qualidade entre os produtos resultam em impactos adversos na segurança e eficácia do biossimilar.

Nas últimas décadas, os avanços relativos aos progressos tecnológicos da indústria farmacêutica proporcionam medicamentos cada vez mais eficazes e seguros. Nesse sentido, definições sobre as substituições de tratamentos pelos medicamentos biossimilares é mais um desafio da gestão das políticas públicas do Ministério da Saúde com o intuito de garantir o acesso e a utilização segura dos medicamentos. A Anvisa entende que aspectos importantes a serem considerados estão relacionados, mas não limitados, a custos, ampliação do acesso, ao conhecimento científico, a profissionais prescritores, pacientes e ditames da regulação sanitária.

Mais informações podem ser encontradas na nota de esclarecimento nº 003/2017, publicada pela Agência, a qual expressa o entendimento do órgão sobre o tema, traz conceitos, posicionamentos internacionais e demais orientações gerais ao público.

Assista a íntegra do debate temático sobre biossimilares e intercambialidade.

Fonte: Anvisa

 

DRAUZIO VARELLA ASSINA CONTEÚDO EM SITE DA DROGARIA SÃO PAULO E PACHECO

Quando o assunto é saúde, prevenção e tratamento, acabam surgindo muitas dúvidas. Para levar informação para a população de maneira didática e democrática, o Grupo DPSP – formado pelas Drogarias Pacheco e Drogaria São Paulo – firmou uma parceria com  Drauzio Varella, médico amplamente reconhecido pelo público e que mantém disponível na Internet um acessível e extenso conteúdo sobre temas diversos do universo da saúde.

Com a parceria, o grupo prevê unir as forças das marcas Drogarias Pacheco e Drogaria São Paulo, para disseminar um conteúdo especializado e de qualidade para milhões de clientes cadastrados no programa de relacionamento “Viva Saúde”.

“Escolhemos Drauzio Varella por ser hoje um dos médicos mais importantes e reconhecidos do Brasil e por falar de saúde de maneira muito clara para a população. Acreditamos que estamos ampliando o acesso à informação, gerada por uma fonte de grande credibilidade e que fala para todos os públicos”, fala o presidente do Grupo DPSP, Marcelo Doll.

A parceria DPSP com o médico Drauzio Varella prevê a publicação de conteúdos informativos sobre saúde para os clientes “Viva Saúde” e seguidores das marcas nas redes sociais, além da transmissão ao vivo de programas com a participação de especialistas e do público.

“A farmácia nos oferece uma oportunidade única de acesso a um público que está  diretamente interessado em  saúde. Acreditamos que esse ambiente favoreça a disseminação de informações corretas e com base científica”, afirma Drauzio Varella.

Conteúdo especializado e direcionado

 O programa de relacionamento Viva Saúde possui um grande volume de cadastrados, o que viabiliza uma comunicação mais dirigida para milhões de pessoas. Por meio dessa ferramenta, a empresa acompanha as necessidades de seus clientes. “Acreditamos que podemos auxiliar nossos consumidores, contribuindo com informação para tratamentos e cuidados com a saúde. Para isso, usaremos a expertise da nossa ferramenta para selecionar e direcionar o conteúdo de forma personalizada para cada cadastrado”, fala Doll.

 Fortes na atuação junto a população, as marcas Drogarias Pacheco e Drogaria São Paulo são conhecidas por promover campanhas sociais como doação de sangue, doação de agasalho e outras ativações importantes para o bem-estar de todos.  Em 2017, por exemplo, a companhia promoveu diversos encontros virtuais nas redes sociais das marcas, com especialistas das áreas de pediatria, cardiologia e endocrinologia. “Nesses encontros, tivemos a oportunidade de falar mais sobre saúde e tirar dúvidas dos clientes”, complementa o presidente do Grupo DPSP.

Seguindo essa mesma preocupação em cuidar e informar, o conteúdo do médico Drauzio Varella também deve abastecer e auxiliar no atendimento de loja, o que contribui com o melhor desempenho dos farmacêuticos na rotina do dia a dia.

“A farmácia, muitas vezes, é primeiro lugar onde a pessoa busca uma informação ou um atendimento no caso de uma enfermidade de menor gravidade. Entendemos o nosso papel e queremos evidenciar a nossa preocupação com o tema. E por meio desta atitude, garantir que as pessoas tenham cada vez mais um atendimento direcionado e esclarecedor e que possam cuidar da sua saúde”, explica Doll.

 

 

FIBROMIALGIA: UMA CONVERSA COM 0,7% A 5% DA POPULAÇÃO MUNDIAL

Por Cristiano Ricardo*

A fibromialgia é uma síndrome clínica dolorosa não-inflamatória que se manifesta com dor no corpo todo, principalmente na musculatura, cursa com sintomas de fadiga, parestesias, edema subjetivo, distúrbios cognitivos, dor em pontos específicos sob pressão,  intolerância ao exercício e sono não repousante.

A palavra Fibromialgia deriva do latim fibro (tecido fibroso: tendões, fáscias), do grego mio (tecido muscular), algos (dor – algós) e ia (condição)

Entre 0,7% e 5% da população mundial sofrem com o problema. No Brasil, atinge cerca de 2,5% da população, sendo 3,9% das mulheres brasileiras que são afetadas pela síndrome – uma relação de oito mulheres para cada homem com fibromialgia, ocupando assim, a segunda doença reumatoide com maior incidência no país.

Na Espanha, 2% apresentam diagnóstico para fibromialgia e apenas 0,4% na Grécia; 3,1% nas Américas; 2,5% na Europa; e 1,7% na Asia. Já na Turquia, 8,8% da população apresentam fibromialgia; 12,5% das turcas. Nos Estados Unidos, 15% dos pacientes com a síndrome solicitam aposentadoria e 30% buscam trabalhar com carga horária reduzida ou atividades que não demandem esforço físico.

Atenção ao estresse prolongado

Várias pesquisas indicam que anormalidades na recepção dos neurotransmissores são frequentes, em pacientes com fibromialgia. Essas alterações podem ser o resultado de estresse prolongado grave. Depressão maior e transtornos de ansiedade, especialmente transtorno de estresse pós-traumático, são comorbidades comuns. Dentre os vários prováveis responsáveis pela dor constante estão problemas no sistema dopaminérgico, no sistema serotoninérgico, no hormônio de crescimento, no funcionamento das mitocôndrias e/ou no sistema endócrino.

A síndrome de Joanina Dognini (outra denominação para fibromialgia), é uma síndrome de caráter reumático e crônico, o principal sintoma – a dor musculo-esquelética difusa – já era descrito por Hipócrates, no fim dos anos 400 e começo dos anos 300 a.C., mas foi em 1824 d.C que a associação entre reumatismo e pontos dolorosos foi contemplada nos estudos do médico e botânico escocês John Hutton Balfour. Várias descrições sobre a síndrome podem ser encontradas desde os meados do século XIX.

O conceito atual de fibromialgia foi introduzido por Smythe e Moldofsky entre 1975 e 1977, ao descreverem a presença de pontos dolorosos específicos (os chamados “tender points”) e as alterações do sono durante a fase 4 de sono profundo (n-REM) desses pacientes, a fibromialgia só foi reconhecida como tal pela Organização Mundial de Saúde (OMS) no fim da década de 1970. Crianças a partir de dois anos podem ser diagnosticadas com fibromialgia, mesmo com preconceitos que podem interferir na avaliação clínica.

Diagnóstico é clínico

Como o diagnóstico é efetuado por meio da observação clínica, ao apresentar respostas doloridas em 11 dos 18 pontos de sensibilidade à dor, além destes, temos, dor difusa em cinco a sete partes do corpo por mais de três meses, cansaço crônico, problemas de memória e concentração, insônia e sono não reparador, diarreia ou prisão de ventre,  vontade constante de urinar, suor em excesso, sensibilidade ao frio, especialmente ao estar associado a depressão, ansiedade, hipotireoidismo e doenças reumáticas, medicamentos que necessitam ser evitados são: corticosteroides, clonazepam, tizanidina, alprazolam e anti-inflamatórios não esteroidais.

Uma dieta equilibrada pode reduzir a incidência de dor, alimentos ricos em magnésio que auxiliam no relaxamento muscular, como potássio (que impacta no fortalecimento dos músculos) e o omega 3 (por sua ação anti-inflamatória), associados, podem potencializar o tratamento.

Uma maior concentração do neurotransmissor substancia P é observado no cérebro em pacientes com fibromialgia, comparados com pacientes sem a síndrome. Medicamentos normalmente prescritos são: antidepressivos, especialmente ISRS e ISRSN; analgésicos, inclusive opiáceos leves; tramadol; relaxantes musculares; pramipexol; tropisetrona; zopiclona e zolpidem, ambos para distúrbios do sono; gabapentina; e pregabalina.

*Cristiano Ricardo é farmacêutico e professor

ALÉM DA DENGUE E CHIKUNGUNYA, MAIS DE 30 DOENÇAS IRÃO AUMENTAR. GASTOS PREVISTOS DE US$ 310 MILHÕES

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Muito além da dengue e da chikungunya, a quantidade de arbovírus no Brasil pode aumentar nos próximos anos. São mais de 30 doenças transmitidas por vetores, e que podem trazer sérios problemas para o Brasil. Isso é o que diz o professor doutor entomologista, malacologista, mestre e especialista em controle de vetores e pragas, Fabio Castelo Branco.

Ele afirma que há muitas doenças transmitidas ao homem por vetores, sendo que mais de 70% dessas doenças são denominadas Arboviroses. Arbovírus (de “arthropod borne vírus”) são vírus que podem ser transmitidos ao homem por vetores artrópodes. (Definição da OMS: “vírus mantidos na natureza através da transmissão biológica entre hospedeiros vertebrados suscetíveis por artrópodos hematófagos, ou por transmissão transovariana e em artrópodos”).

O que são os Arbovírus?

O termo Arboviroses refere-se às doenças causadas pelos denominados arbovírus. São classificados como arbovírus todos os vírus que são transmitidos por insetos e aracnídeos. O vírus da dengue e o Zika  também estão nessa categoria, assim como, a febre Chikungunya e a febre amarela.

O pesquisador afirma que existem 545 espécies de arbovírus, e 150 delas causam doenças em seres humanos. O mosquito infectado se torna um vetor e um reservatório por toda a sua vida, podendo inclusive transmiti-lo a sua prole.

Importância médica e sintomas das doenças

Segundo Castelo Branco, o diagnóstico das arboviroses é feito com exames genéticos, que identificam parcelas do material genético do arbovírus no sangue do paciente. Esses exames levam de três a quatro dias para ficarem prontos, mas só conseguem detectar o vírus enquanto ele ainda está circulante no organismo.

Os sintomas das arboviroses variam muito, já que sua única característica em comum é o fato de serem transmitidos por artrópodes. No entanto, dentro das subclassificações das arboviroses, algumas costumam ter sintomas semelhantes. Por exemplo, dentro da família de flavivírus, temos a dengue, zika vírus e febre chikungunya com sintomas bem parecidos, o que muda é a intensidade de cada sintoma, como:
Febre
– Dor de cabeça
– Mal-estar
– Dor nas articulações
– Manchas vermelhas e erupções na pele
– Náuseas e vômito.

A dor de cabeça costuma ser mais intensa na dengue, enquanto a dor nas articulações é mais intensa na febre chikungunya e o zika vírus raramente apresenta febre ou outros sintomas mais característicos.

Além disso, o Zika vírus pode ter como sintoma um quadro de conjuntivite sem secreção, ou seja, os olhos ficam inchados e vermelhos. Já a febre chikungunya apresenta dor intensa nas juntas, que pode até causar inchaço.

No entanto, outros vírus dessa família, como o vírus do oeste do Nilo ou a encefalite japonesa apresentam outras características em seus sintomas, como problemas neurológicos. Essa diversidade dos sintomas ocorre porque os vírus são agrupados nessa família devido a semelhanças em seu DNA e proteínas.

Para Castelo Branco, algumas dessas similaridades os levam a ter sintomas parecidos, por ativarem os mesmos mecanismos do sistema imunológico, mas não são todas. Ou seja, nem todos os vírus dessas famílias têm as mesmas características relacionadas a sintomas iguais.

Impacto Social e Econômico das Doenças

Segundo a Organização Mundial de Saúde (OMS) o zika vírus é uma situação de emergência com proporções internacionais. Está sendo estudada a hipótese de que as gestantes podem passar o vírus para os fetos por meio dessa transmissão, assim como por meio das transfusões de sangue intrauterinas. Testes mais eficazes vêm sido realizados com a finalidade de identificar se há essa relação.

Outra dimensão importante da epidemia do zika é o impacto econômico, principalmente nos países da América Latina e do Caribe. Em geral, as estimativas econômicas são geradas em quatro categorias de custos: os custos diretos relacionados a assistência aos pacientes, a perda de produtividade, a perda relacionada a morte prematura e o impacto da evasão de recursos, por exemplo perdas com o turismo.

“Ainda não foram realizados estudos com delineamentos acurados para estimar o impacto econômico do vírus no Brasil, porém o Banco Mundial estima que a infecção vai custou aproximadamente US$ 3,5 bilhões em 2016 no cenário mundial e US$ 310 milhões no Brasil”, fala ele.

Ao contrário do que ocorre com a zika, ainda não há evidências de que o vírus da chikungunya seja transmitido da mãe para os bebês durante a gravidez, segundo o Ministério da Saúde. No entanto, a doença tem suas próprias peculiaridades.

Ele conta que, em seus primeiros dez dias, os sintomas costumam ser febres, fortes dores e inchaço nas articulações dos pés e das mãos. Em alguns casos, ocorrem também manchas vermelhas no corpo. Mas mesmo com o fim da viremia – período em que o vírus circula no sangue – a dor e o inchaço causados pela doença podem retornar ou permanecer durante cerca de três meses. Em cerca de 40% dos casos, eles tornam-se crônicos e podem permanecer por anos.

Nessa guerra contra dengue, zika e chikungunya sobram prejuízos para todos. Para empresas: prejuízo. Para empregados: substituição ou demissão. Para profissionais autônomos: falência. Para todos: a dificuldade de se ausentar para cuidar dos familiares doentes.

O pesquisador afirma que, diante do cenário preocupante, é de se esperar que autoridades de saúde ampliem ações. É certo que o País tem condições favoráveis para a proliferação do Aedes, mas estado e população devem trabalhar juntos para combater o mosquito.

 

NOVO LABORATÓRIO DE NANOTECNOLOGIA É INAUGURADO NO BRASIL

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Brasil ganha novo laboratório de nanotecnologia. É o NILE – Nanotechnology Innovation Laboratory Enterprise, exclusivo para pesquisa e desenvolvimento de novas plataformas tecnológicas baseadas em Nanotecnologia para aplicação no desenvolvimento de medicamentos, cosméticos e alimentos. Resultado da parceria firmada entre a farmacêutica brasileira Aché e a empresa global Ferring Pharmaceuticals, o NILE está alocado dentro no Innovatech Solutions, o ICT (Instituto de Ciências e Tecnologia) do Aché, em sua sede, em Guarulhos (SP).

Iniciativa pioneira no Brasil, o novo laboratório recebeu R$ 7 milhões em investimentos em equipamentos e infraestrutura e tem como objetivo o desenvolvimento de plataformas tecnológicas e transferência de tecnologia para aplicação em produtos. É a primeira iniciativa da Ferring em pesquisa no Hemisfério Sul e, apesar de a empresa possuir dez centros de P&D em inovação ao redor mundo em países como Alemanha, EUA, Índia e China, o Brasil será o primeiro em nanotech.

A parceria ressalta o interesse e investimento das duas empresas na pesquisa e desenvolvimento de tecnologias disruptivas, que colocam as necessidades do paciente no centro de partida das pesquisas. “Estamos muito satisfeitos em ver este projeto sair do papel, pois ele está fincado nos pilares inovação, foco no cliente e crescimento de nosso planejamento estratégico, com objetivos claros que irão, em poucos anos, melhorar efetivamente a vida de milhares de pessoas no Brasil e no mundo”, afirma a presidente do Aché Laboratórios Farmacêuticos, Vânia Nogueira de Alcantara Machado.

Linhas de pesquisa

O NILE tem como foco a pesquisa em novas tecnologias farmacêuticas em diversas áreas, incluindo moléculas como hormônios, peptídeos, anti-inflamatórios, medicamentos para doenças cardiovasculares, inibidores de bombas de prótons (que diminuem a secreção de ácido gástrico e acidez estomacal) entre outras moléculas e áreas.

A parceria é destinada ao desenvolvimento de plataformas tecnológicas que buscam melhorar a disponibilidade dos medicamentos no organismo, transformando, por exemplo, princípios ativos que hoje são apresentados na forma de injetáveis em formulações que poderão ser administradas por via oral, de forma mais prática e indolor. “As pesquisas nesta área proporcionam a redução de efeitos adversos, o aumento da aderência do paciente ao tratamento e a comodidade na administração posológica”, esclarece o diretor do Núcleo de Inovação do Aché, Stephani Saverio.

Com a inauguração desse laboratório, começa a ser explorada a nanotecnologia para sistemas de liberação de fármaco, que é o mecanismo pelo qual o medicamento é disponibilizado no organismo. “Um exemplo é a insulina que, por meio de pesquisas em nanotecnologia, poderá se tornar um medicamento de administração via oral, poupando o paciente do desconforto diário das agulhadas”, explica o diretor de Inovação Incremental do Aché, Edson Bernes. “A via oral é a mais aceita e, na maioria dos casos, a mais confortável para os pacientes”, conclui.

Hub com reconhecimento mundial em nanotecnologia

Um marco no modelo de parcerias entre a universidade e a indústria farmacêutica, o NILE tem como foco a pesquisa com iniciativas mútuas e colaborativas. O novo laboratório irá criar tecnologias exclusivas para o Aché e a Ferring Pharmaceuticals e contribuirá para desenvolver e fomentar a ciência no Brasil, bem como a projeção mundial das pesquisas realizadas aqui.

O laboratório conta com uma equipe de doutores especialistas em Nanotecnologia, que se dedicarão exclusivamente às pesquisas nesta área. Além dos projetos realizados na estrutura alocada na sede do Aché, o laboratório passa a atuar em colaboração com os melhores centros de pesquisa no Brasil e no mundo.

“Queremos ser um hub de pesquisa em novas plataformas tecnológicas, com o foco de aumentar a biodisponibilidade de moléculas, desenvolvendo novas tecnologias que poderão ser aplicadas a medicamentos, cosméticos e produtos nutricionais, trazendo comodidade ao paciente”, resume Bernes sobre as expectativas em relação ao NILE.

Além disso, o modelo de “open innovation” será implementado para permitir que ideias e propostas vindas de pesquisadores externos ao projeto possam ser desenvolvidas. Essas plataformas serão transferidas para as empresas parceiras, que criarão os seus próprios produtos.

Para o Aché, a plataforma é estratégica para acelerar o desenvolvimento de novas entidades terapêuticas, com o objetivo de desenvolver melhores alternativas tecnológicas para produtos existentes. Para a Ferring, a plataforma poderá ser aplicada para formulações baseadas em peptídeos e proteínas de administradas por via oral, sendo aplicadas pela empresa em soluções para Medicina Reprodutiva, Gastroenterologia e Urologia.

“O desenvolvimento de novas formulações terapêuticas melhorará as características de liberação de drogas. Isso representa uma forte ferramenta estratégica para proporcionar mais vida às pessoas, onde quer que elas estejam”, afirma o líder de Inovação da Ferring, Robert Woolley. “Nossa colaboração está focada no desenvolvimento de novos tratamentos farmacêuticos baseados em Nanotecnologia para resolver desafios de biodisponibilidade e atender melhor às necessidades de nossos pacientes, além de ser um laboratório estratégico e de referência de P&D em Nanotecnologia”, afirma o vice-presidente global de Pesquisa & Desenvolvimento da Ferring, Alan Harris.

 

Sobre a Nanotecnologia

Nanotecnologia é a capacidade de compreender e controlar a matéria em escalas muito reduzidas, chegando a dimensões de átomos individuais. Nesta escala, as propriedades podem ser muito diferentes quando comparadas àquelas com as quais estamos familiarizados. Essas novas propriedades significam que a Nanotecnologia tem o potencial de revolucionar nossas atuais tecnologias de entrega de fármacos e oferecer muitas oportunidades para criar novos sistemas de liberação para substâncias.

Além das vantagens de aumentar o potencial para administração, os sistemas de liberação de fármaco em escala nano podem também ser utilizados para promover a entrega da droga ao alvo especifico, aliviando, assim, a toxicidade indesejada, o que melhora a adesão do paciente e proporciona resultados clínicos favoráveis.

 

 

VENDAS DE MEDICAMENTOS CRESCEM 8,7% EM SETEMBRO

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A pesquisa mensal da QuintilesIMS mostra que a Associação Brasileira de Distribuição e Logística de Produtos Farmacêuticos (Abradilan) teve um aumento das vendas de 8,7% em unidades de medicamentos e não medicamentos (HPC), em setembro 2017 na comparação com o mesmo mês de 2016.

Foram comercializadas 84 milhões de unidades no período, enquanto que no ano passado foram 77 milhões. Em relação ao faturamento, o montante chegou em R$ 453 milhões em setembro último, sendo que no mesmo período de 2016 o valor foi de R$ 403 milhões, o que representa um aumento de 12,3%.

De janeiro a setembro 2017, os associados da Abradilan, que atendem 85% das farmácias do País, foram responsáveis pelas vendas de 760 milhões em unidades de produtos em farmácias, sendo 88,4% de medicamentos e 11,6% de não medicamentos. Esse número representa um aumento de 4,7% em relação ao mesmo período de 2016, quando foram comercializadas 724 milhões.

“A demanda é forte, especialmente entre os genéricos, porque o brasileiro está cada vez preocupado com a saúde e tem o acesso mais fácil aos medicamentos”, diz o presidente da Abradilan, Juliano Vinhal.

A Abradilan é formada por 147 empresas distribuidoras de medicamentos, produtos para a saúde, artigos de higiene pessoal e cosméticos no mercado.


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